GM6001的玻璃体代谢及视网膜毒性作用的研究

朱丹；赵明威；黎晓新

关键词：GM6001, 药动学, 毒性, 视网膜, 玻璃体房注射

摘要：目的:评价人工合成的金属蛋白酶抑制剂GM6001在玻璃体中的代谢及其眼内安全性.方法:选择健康成年的青紫蓝兔16只,随机分成4组,右眼分别玻璃体房注射GM6001各0.05 mL(A组100μmol、B组75μmol、C组50 μmol和D组25μmol).左眼分别注射PBS0.05 mL作为对照.各组术后不同时间取玻璃体样本,应用高效液相色谱分析仪检测其中GM6001的浓度.术前术后进行裂隙灯、间接检眼镜和视网膜电图(ERG)检查,后处死动物对视网膜进行光镜及透射电镜的检查.结果:术后前3 d,玻璃体房GM6001浓度下降迅速,而后保持缓慢降低至术后28 d完全清除.术后裂隙灯、间接检眼镜、ERG检查、视网膜光镜及透射电镜观察,各组均未发现异常改变.结论:GM6001在玻璃体房注射对视网膜是安全的.GM6001在单次玻璃体房注射后2 wk可维持有效浓度.