硫唑嘌呤对环孢素A家兔药动学的影响

王艳芳；高峰丽；李焕平；赵玉平；班彩玲；张述禹

关键词：环孢素A, 硫唑嘌呤, 相互作用, 药动学, 高效液相色谱法

摘要：目的:研究硫唑嘌呤(azathioprine,AZP)对环孢素A(cyclosporine CSA)血药浓度及药动学的影响.方法:8只家兔灌胃法给CSA口服液(15 mg/kg)后,高效液相色谱法(HPLC)测定CSA的血药浓度,恢复1 wk后,灌胃法给AZP(20 mg/kg·d)共5 d,并于第5 d灌胃给AZP后再以同样方式给CSA,HPLC测定CSA的血药浓度,以3P97药动学程序拟合药动学参数.结果:正常家兔合用AZP后,CSA的Cmax、Ke、Ka升高(P＜0.05),T peak、AUC、t1/2(Ka)、t1/2(ke)降低(P＜0.05),合用AZP前后CSA的CL,V没有变化,其他药动学参数变化差异无显著性.结论:合用AZP前后家兔体内代谢均符合一室模型规律,并且合用AZP后可能加强CSA的作用,减少体内药物的残留量.